BET inhibitörleri

BET inhibitörleri, hücre DNA’sında bromodomain adı verilen alanlara bağlanan ve etkinliğini azaltan ilaçlardır.

Bu ilaçlara ilgi lösemi ve bazı nadir kanserlerde BRD2, BRD3, BRD4 ve BRDT genlerinin kanserin oluşumunda yol açtığının gözlemlenmesi üzerine başladı. BET inhibitörleri bu genlere geri çevrilebilir şekilde bağlanarak protein ve asetile olmuş histonlar arasında iletişimini engellerler.

BET inhibitörleri bazı ilaçlara karşı olan direnci kırmak için kombinasyon olarak kullanılmaktadır. Bunlar arasında lösemide ve melanomada BRAFV600E’yi hedefleyen Vemurafenib sayılabılır.

Halen çeşitli kanserlerde denenen bazı BET inhibitörleri şunlardır:

  • JQ1: BRD2,BRD3,BRD4 ve testis spesifik BRDT (Dana Farber Hastanesi)
  • I-BET 151
  • I-BET 762 (GSK)
  • OTX-15
  • TEN-010
  • CPI-203
  • CPI-0610

KAYNAKLAR
Garnier JM, Sharp PP, Burns CJ (February 2014). “BET bromodomain inhibitors: a patent review”. Expert Opinion on Therapeutic Patents. 24 (2): 185–99. doi:10.1517/13543776.2014.859244. PMID 24261714.
Jump up ^ Shi J, Vakoc CR (June 2014). “The mechanisms behind the therapeutic activity of BET bromodomain inhibition”. Molecular Cell. 54 (5): 728–36. doi:10.1016/j.molcel.2014.05.016. PMC 4236231Freely accessible. PMID 24905006.

Bir Cevap Yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir